Wiedza z medycyny estetycznej i medycyny sportowej. Najlepszy Portal - Warszawa!

KARBAPENEMY CZ. II

Imipenem jest transportowany inną drogą niż pozostałe antybiotyki beta-laktamowe i jest aktywny wobec bakterii, których oporność jest związana z zahamowaniem transportu antybiotyków beta-laktamowych.

Imipenem wykazuje znaczną aktywność (MIC < 1 p/ml) wobec Gram- -dodatnich bakterii tlenowych (paciorkowców grup A, B, C, G). Nieco słabiej działa na E. faecalis i E. faecium. Wrażliwe są gronkowce, jednak szczepy oporne na metycylinę są hamowane dopiero w stężeniach powyżej 8 pg/ml.

Na większość szczepów Enterobacteriaceae, Haemophilus i Neisseria imipenem działa w stężeniach nie przekraczających 1 pg/ml. Pałeczki z rodzaju Pseudomonas, z wyjątkiem P. maltophilia, są wrażliwe na imipenem w stężeniach 1-6 ug/ml. Wrażliwe są również Clostridia (z wyjątkiem C. difficile), Fusobacteria, Actinomyces, Campylobacter i Yersinia.

Farmakologia. Imipenem jest rozkładany przez aminoacylazy nabłonka kanalika proksymalnego nerki ciekawe, że enzymy te nie rozkładają innych antybiotyków beta-laktamowych (2). Dlatego imipenem jest stosowany z reguły w skojarzeniu z cilastatyną, inhibitorem wymienionego enzymu. Nie stwierdzono, aby nawet długotrwałe podawanie cilastatyny prowadziło do działań niepożądanych ani do hamowania innych aminoacylaz. Co więcej, w badaniach na zwierzętach stwierdzono, że cilastatyna zapobiega uszkodzeniu kanalika proksymalnego przez imipenem, prawdopodobnie dzięki konkurencyjnemu blokowaniu wejścia imipenemu do komórki kanalika (6, 24, 46).

Farmakokinetyka. Imipenem nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenia w surowicy bezpośrednio po wstrzyknięciu dożylnym 0,5 g imipenemu osiągają wartość 30 – 35 pg/ml, natomiast w 4 – 6 h po wstrzyknięciu – około 0,5 pg/ml. Po wstrzyknięciu takiej dawki domięśniowo stężenia osiągają 4 pg/ml, wartości zaś powyżej 1 pg/ml utrzymują się ponad 8 h (13). Objętość dystrybucji imipenemu wynosi około 20 1, wiązanie z białkami surowicy – około 20%. Po jednorazowym podaniu 0,5 g imipenemu stężenia przekraczające 10 pg/ml znajdowano w płynie międzykomórkowym, zatoce szczękowej, nerkach, narządach miednicy mniejszej, wysięku w zagłębieniu odbytniczo-macicznym (zatoce Douglasa). Stężenia między 1 a 10 pg/ml stwierdzano w plwocinie, błonie śluzowej wyrostka sutkowego, tkance gruczołu krokowego, żółci. Najmniejsze stężenia, poniżej 1 pg/ml imipenemu, występowały w wydzielinie gruczołu krokowego i w płynie mózgowo-rdzeniowym, chociaż w obecności stanu zapalnego i po podaniu 1 g imipenemu sięgały 2 pg/ml.

Podobne Artykuły

Zostaw odpowiedź

Twoj adres e-mail nie bedzie opublikowany.